Amiviren

Kostvaner

Brugsanvisning:

Amiviren - antiviralt lægemiddel, nukleosid revers transkriptasehæmmer.

Frigivelse form og sammensætning

Amivirene kommer i form af filmovertrukne tabletter: hvid, bikonveks, rund (150 mg) eller oval med en prikken på den ene side (300 mg), hvid eller hvid med en gullig snit på tværs (10 stk. I en konturcellulær emballage af polyvinylchlorid og aluminiumsfolie, 1, 2, 3, 5, 6 eller 10 pakninger i en æske, 60 eller 100 stykker i en polymerkasse, i en kartonfoliekasse 1 kan (til hospitaler).

Ingredienser 1 tablet:

  • Aktiv ingrediens: lamivudin - 150 mg eller 300 mg;
  • Hjælpekomponenter: pregelatiniseret stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylstivelse, magnesiumstearat, kolloidt siliciumdioxid;
  • Sammensætningen af ​​filmskallet: copovidon, polydextrose, hydroxypropylmethylcellulose, capryl / capritt triglycerid, titandioxid, macrogol 6000.

Indikationer for brug

Amiviren anvendes som en del af en omfattende behandling af HIV-infektion hos børn og voksne (samtidig med andre antiretrovirale lægemidler).

Patienter 16 år og ældre, er lægemidlet ordineret til kronisk viral hepatitis B på baggrund af HBV-replikation.

Kontraindikationer

  • Nedsat nyrefunktion (CC (kreatininclearance) mindre end 30 ml / min);
  • Børn under 3 år og kropsvægt mindre end 14 kg;
  • Amningstid
  • Overfølsomhed overfor lægemidlet.

Relativ (Amiviren anvendes med forsigtighed):

  • Nyresvigt med CC 30-50 ml / min;
  • Alvorlig levercirrhose forårsaget af hepatitis B-viruset
  • Avanceret alder;
  • Gestationsperiode

Dosering og administration

Amivirene kan kun ordinere en specialist med erfaring i behandling af HIV-infektion.

Tabletterne tages oralt og slukker helt, uden opdeling, før måltider, under eller efter måltider. Børn og patienter, der har svært ved at sluge hele pillen, kan tage stoffet i en smuldret form med tilsætning af en lille mængde væske eller halvfast mad.

  • Voksenpatienter og børn over 12 år med en kropsvægt på over 30 kg: 150 mg to gange dagligt eller 300 mg en gang om dagen;
  • Børn vejer 21-30 kg: 225 mg pr. Dag;
  • Børn vejer 14-21 kg: 150 mg om dagen en gang.

I tilfælde af moderat nyresvigt bør initialdosis af Amiviren ikke overstige 150 mg dagligt. Ved alvorlig nyresvigt er denne dosisform af lamivudin kontraindiceret.

Ved moderat og alvorligt leversvigt er dosisjustering ikke nødvendig.

Bivirkninger

  • Mave-tarmkanalen: ofte - opkastning, diarré, smerter i overlivet, kvalme, appetitløshed; sjældent - øget aktivitet af serumamylase, pancreatitis
  • Åndedrætssystem: ofte - næsesymptomer, hoste, luftvejsinfektioner;
  • Nervesystemet: ofte - søvnløshed, hovedpine; meget sjældent, paræstesier; individuelle tilfælde - perifer neuropati
  • Muskuloskeletale system og bindevæv: ofte - muskelsygdomme, artralgi; sjældent - rhabdomyolyse;
  • Metabolisme: ofte - en stigning i serumkoncentrationen af ​​mælkesyre; sjældent - hyperglykæmi, hypertriglyceridæmi, insulinresistens, hyperkolesterolemi; sjældent mælkesyreose; hyppighed ukendt - omfordeling eller ophobning af subkutant fedt
  • Hepatobiliært system: sjældent - forbigående stigning i leverenzymer; sjældent hepatitis;
  • Hæmatopoietiske organer: sjældent - anæmi, neutropeni, trombocytopeni; meget sjældent, delvis rødcellet aplasi;
  • Allergiske reaktioner: angioødem;
  • Hud og dets derivater: ofte - skaldethed, udslæt;
  • Andre reaktioner: ofte - træthed, feber, utilpashed.

Hos patienter med avanceret HIV-infektion eller ved langvarig kombinationsantiretroviral behandling er der rapporteret tilfælde af osteonekrose (hyppigheden af ​​forekomsten er ukendt).

Særlige instruktioner

Amiviren anvendes ikke samtidigt med zidovudin til anæmi (hæmoglobinniveau er mindre end 4,65 mmol / l) eller neutropeni (neutrofile tæller er mindre end 750 / μl).

Hvis der er bivirkninger fra fordøjelsessystemet (kvalme, opkastning, mavesmerter) eller en stigning i niveauet af pankreatiske enzymer i plasmaet, skal lægemidlet afbrydes og ikke anvendes, før diagnosen pancreatitis er udelukket.

Amiviren forhindrer ikke muligheden for hiv-infektion gennem blod eller seksuel kontakt.

Under behandling kan der udvikles en sekundær infektion.

Erfaring med brugen af ​​stoffet hos børn yngre end 3 måneder mangler. I tilfælde af nedsat nyrefunktion hos børn justeres doseringsregimen i samme forhold som hos voksne patienter.

Drug interaktion

Når kombineret hæmmer lamivudin med 13% varigheden af ​​den terapeutiske virkning af zidovudin og øger sin maksimale koncentration i blodplasma med 28%.

Ved samtidig anvendelse af Amiviren med zidovudin og andre antivirale lægemidler, der anvendes til behandling af HIV-infektioner, ses synergi.

Sulfonamider, didanosin og zalcitabin øger risikoen for udvikling af pancreatitis.

Ved samtidig administration med isoniazid, dapson, zalcitabin, didanosin eller stavudin, øges sandsynligheden for perifer neuropati.

Trimethoprim øger plasmakoncentrationen af ​​lamivudin.

analoger

Amivirens analoger er: Virol, Heptavir-150, Zeffix, Lamivudin, Lamivudin-Teva, Lamivudin-hætteglas, Lamivudin-3TC, Epivir.

Betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn. Holdbarhed - 3 år.

Salgsvilkår for apotek

Recept.

Oplysninger om lægemidlet er generaliserede, er tilvejebragt til orienteringsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvbehandling er sundhedsfarlig!

Ud over mennesker lider kun en levende væsen på planet Jorden - hunde af prostatitis. Dette er virkelig vores mest loyale venner.

I et forsøg på at trække patienten ud, går læger ofte for langt. For eksempel, en bestemt Charles Jensen i perioden fra 1954 til 1994. overlevede over 900 neoplasm fjernelse operationer.

Forskere fra Oxford University gennemførte en række undersøgelser, hvor de konkluderede, at vegetarisme kan være skadelig for den menneskelige hjerne, da det fører til et fald i dets masse. Derfor anbefaler forskerne ikke at udelukke fisk og kød fra deres kost.

Vægten af ​​den menneskelige hjerne er ca. 2% af hele legemsmassen, men den bruger ca. 20% af syret ind i blodet. Denne kendsgerning gør den menneskelige hjerne ekstremt modtagelig for skader forårsaget af mangel på ilt.

Ifølge statistikker øges risikoen for rygskader om mandagen med 25% og risikoen for hjerteanfald - med 33%. Pas på.

Den højeste kropstemperatur blev registreret i Willie Jones (USA), som blev optaget på hospitalet med en temperatur på 46,5 ° C.

Ifølge en WHO-undersøgelse øger en halv times daglig samtale på en mobiltelefon sandsynligheden for at udvikle en hjernetumor med 40%.

Der er meget nysgerrige medicinske syndromer, for eksempel obsessiv indtagelse af objekter. I maven af ​​en patient, der lider af denne mani, blev der fundet 2500 fremmedlegemer.

Menneskeblod "løber" gennem fartøjerne under enormt pres, og i strid med deres integritet er i stand til at skyde i en afstand på op til 10 meter.

Allergiforbrug i USA alene bruger mere end 500 millioner dollars om året. Tror du stadig på, at en måde at endelig besejre allergien på bliver fundet?

Ifølge undersøgelser har kvinder, der drikker et par glas øl eller vin om ugen, en øget risiko for at udvikle brystkræft.

Amerikanske forskere udførte forsøg på mus og konkluderede, at vandmelonsaft forhindrer udviklingen af ​​aterosklerose. En gruppe mus drak almindeligt vand, og den anden vandmelonsaft. Som et resultat var skibe fra den anden gruppe fri for kolesterolplaques.

Hvis din lever stoppede med at virke, ville døden have fundet sted inden for 24 timer.

Den sjældneste sygdom er Kourou's sygdom. Kun repræsentanter for furstammen i New Guinea er syge. Patienten dør af latter. Det menes at årsagen til sygdommen er at spise den menneskelige hjerne.

Ifølge mange forskere er vitaminkomplekser praktisk talt ubrugelige for mennesker.

Vi er overbeviste om, at en kvinde kan være smuk i enhver alder. Alligevel alder er ikke antallet af år levet. Alder er en fysisk tilstand af kroppen, som.

Amiviren (Amiviren) - brugsanvisning

International navn - amiviren

Sammensætning og frigivelsesform

Tabletter, filmcoatede hvide, runde, bikonvekse; på tværs af tværs - farvefarve, hvid eller hvid med gullig skygge. 1 tablet indeholder 150 mg lamivudin.

Hjælpestoffer: natriumcarboxymethylstivelse (Primogel) - 6,6 mg, pregelatiniseret stivelse - 6 mg, kolloidalt siliciumdioxid (A-300 klasse A-300) - 0,75 mg, magnesiumstearat - 1,65 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 165 mg.

Filmens skals sammensætning: "færdig vandopløselig filmskal" - 7,5 mg (hydroxypropylmethylcellulose (hypromellose) - 25%, copovidon - 22,5%, polyethylenglycol 6000 (macrogol 6000) - 9,5% triglyceridkapryl / caprinsyrer - 3% polydextrose - 15%, titandioxid - 25%).

Tabletter, filmcoatede hvide, runde, bikonvekse; på tværs af tværs - farvefarve, hvid eller hvid med gullig skygge. 1 tablet indeholder 300 mg lamivudin.

10 stk. - blisterpakningsemballager (1) - papemballage.
10 stk. - blisterpakninger (2) - papemballage.
10 stk. - blisterpakninger (3) - papemballage.
10 stk. - blisterpakningspakker (5) - papemballage.
10 stk. - blisterpakninger (6) - papemballage.
10 stk. - blisterpakninger (10) - papemballage.
60 stk. - Polymer dåser (1) - papkasser (til hospitaler).
100 stk - Polymer dåser (1) - papkasser (til hospitaler).

Klinisk-farmakologisk gruppe

Antiviralt lægemiddel, der er aktivt mod HIV.

Farmaceutisk og terapeutisk gruppe Amiviren

Antiviralt [HIV] middel.

Farmakologisk aktivitet

Antiviralt middel, nukleosusinhibitor af revers transkriptase.

Indtastning af celler metaboliseres det til 5-triphosphat, hvilket hæmmer HIV-revers transkriptase, hvilket fører til inhibering af viral replikation. Det er aktivt mod stammer, der er resistente over for zidovudin, og når det anvendes i kombination med det, sænker det udviklingen af ​​virusresistens til zidovudin (hos patienter, som ikke tidligere er blevet behandlet). Det har et højere in vitro terapeutisk indeks end zidovudin (svagere end zidovudin, hæmmer knoglemarvsprecursorceller, og har også en mindre udtalt cytotoksisk virkning på perifere blodlymfocytter, lymfocyt- og monocyt-makrofagcellelinier).

Lidt påvirker metabolisme af cellulære deoxynukleotider og DNA-indhold i mitokondrier af intakte celler. Lamivudin er stærkt aktiv mod hepatitis B-virus (HBV) i alle undersøgte cellelinier og i alle eksperimentelt inficerede dyr.

Farmakokinetik

Absorberes hurtigt fra fordøjelseskanalen. Biotilgængeligheden er 80-88%. Cmax i plasma opnås 1 time efter indgift. Lamivudin trænger ind i BBB, placental barriere. Plasmaproteinbinding - 36%. Metaboliseret ved phosphorylering til dannelse af 5-triphosphat. T1 / 2 - 5-7 timer. 68-71% udskilles i urinen uændret.

Behandling af HIV-infektion hos voksne og børn (som led i kombinationsterapi med andre antiretrovirale lægemidler).

Kronisk viral hepatitis B mod baggrund af HBV-replikation hos patienter i alderen 16 år og ældre.

Doseringsregime og anvendelsesmåde

Dosis- og behandlingsregime indstillet afhængigt af beviset.

Bivirkninger af Amiviren

På den del af åndedrætssystemet: luftvejsinfektioner.

På fordøjelsessystemet: smerte og ubehag i den epigastriske region, kvalme, opkastning, diarré, tab af appetit, øget aktivitet af hepatiske transaminaser.

Fra siden af ​​centralnervesystemet: træthed, hovedpine.

Andet: generel utilpashed.

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor lamivudin.

Brug under graviditet og amning

På trods af manglende direkte indikation af teratogene virkninger og ændringer i reproduktiv funktion bør lamivudin kun anvendes under graviditet, efter en omhyggelig vurdering af de forventede fordele og den potentielle risiko for bivirkninger.

Hvis det er nødvendigt, skal du anvende lamivudin under amning. Amming bør seponeres.

Ansøgning om krænkelse af nyrefunktion

Med forsigtighed anvendes til krænkelse af nyrerne. Når QA er mindre end 50 ml / min, er dosisjustering nødvendig.

Ansøgning om krænkelse af leveren

Korrektion af doseringsregimen hos patienter med nedsat leverfunktion er ikke nødvendig. Det skal dog bruges med forsigtighed til patienter med alvorlig cirrose forårsaget af hepatitis B-viruset, idet risikoen for forværring af sygdommen efter seponering af lamivudin er mulig.

Brug af stoffet hos børn

Erfaring med lamivudin hos børn yngre end 3 måneder mangler. Hos børn med nedsat nyrefunktion anbefales korrektion af doseringsregimen i samme forhold som hos voksne.

Særlige anvisninger for optagelse

Med forsigtighed anvendes til krænkelse af nyrerne. Når QA er mindre end 50 ml / min, er dosisjustering nødvendig.

I betragtning af at lamivudin udskilles næsten udelukkende af nyrerne, er det ikke nødvendigt at korrigere doseringsregimen hos patienter med nedsat leverfunktion. Det skal dog bruges med forsigtighed til patienter med alvorlig cirrose forårsaget af hepatitis B-viruset, idet risikoen for forværring af sygdommen efter seponering af lamivudin er mulig.

Lamivudin anvendes ikke i kombination med zidovudin til neutropeni (neutrofile tæller mindre end 750 / μl) eller anæmi (hæmoglobin mindre end 7,5 g / dl eller 4,65 mmol / l).

Hvis mavesmerter, kvalme, opkastning eller forhøjede niveauer af pankreatiske enzymer i blodplasmaet bør lamivudin seponeres, og dets anvendelse bør ikke genoptages, indtil diagnosen pancreatitis er udelukket.

Brug af lamivudin forhindrer ikke muligheden for infektion gennem seksuel kontakt eller gennem blod.

I behandlingsperioden skal der tages højde for muligheden for en sekundær infektion.

Anvendelse i pædiatri

Erfaring med lamivudin hos børn yngre end 3 måneder mangler. Hos børn med nedsat nyrefunktion anbefales korrektion af doseringsregimen i samme forhold som hos voksne.

Amiviren-interaktioner med andre lægemidler

Ved samtidig brug af lamivudin øges virkningsvarigheden af ​​zidovudin med 13% og dens Cmax i blodplasma - med 28%. Zidovudin påvirker ikke lamivudins farmakokinetik.

Synergisme er blevet noteret med zidovudin og andre antivirale midler anvendt til behandling af infektioner forårsaget af HIV vedrørende HIV-replikation i cellekultur.

Med samtidig anvendelse med didanosin, sulfonamider, øger zalcitabin risikoen for pancreatitis.

Samtidig anvendelse med dapson, didanosin, isoniazid, stavudin, zalcitabin øger risikoen for udvikling af perifer neuropati.

Trimethoprim øger koncentrationen af ​​lamivudin i blodplasmaet.

Brug af stoffet amivire kun som foreskrevet af en læge, beskrivelsen er givet som reference!

  • Roaccutane (Roaccutane) - sammensætning, beskrivelse af lægemidlet, kontraindikationer, bivirkninger.
  • Propolan edas-150 (Propolan Edas-150) - detaljerede instruktioner, indikationer - sammensætning, beskrivelse af stoffet, kontraindikationer, bivirkninger.
  • Hevert bihulebetændelse - Brugsanvisning, hjælp til lægemidlet, sammensætningen, indikationer og kontraindikationer, dosering og bivirkninger.
  • Polydex (Polydexa) - detaljerede instruktioner, indikationer - sammensætning, beskrivelse af lægemidlet, kontraindikationer, bivirkninger.

Vi læser også:

    - Æstetik i tandlægen - historie af æstetik af tænder, æstetik i den nye tid
    - Børns spørgsmål: at drikke eller ikke at drikke? Hvor meget vand skal drikke til barnet - om barnet skal have rigeligt med vand, eller det er nødvendigt at begrænse tegn på væskemangel, sikkert og sundt drikkeri
    - Iris. Hvad bestemmer farven på menneskelige øjne og hvad påvirker irisfarven? - om iris, som afhænger af øjnens farve, øjets farve og personens kvalitet, noget interessant om øjnens farve og udseendet
    - Regler for succes. Erfaring fra iværksætteren - betydningen af ​​at have et strategisk mål i livet, personlig udvikling, økonomisk færdigheder. Sådan behandler du dig selv, dit helbred, penge, rigdom, miljø. På meditation, opfyldelse af universets ønsker og love, der fører til succes

Amiviren i Moskva

instruktion

Antiviralt middel, nukleosusinhibitor af revers transkriptase. Indtastning af celler metaboliseres det til 5-triphosphat, hvilket hæmmer HIV-revers transkriptase, hvilket fører til inhibering af viral replikation. Det er aktivt mod stammer, der er resistente over for zidovudin, og når det anvendes i kombination med det, sænker det udviklingen af ​​virusresistens til zidovudin (hos patienter, som ikke tidligere er blevet behandlet). Det har et højere in vitro terapeutisk indeks end zidovudin (svagere end zidovudin, hæmmer knoglemarvsprecursorceller, og har også en mindre udtalt cytotoksisk virkning på perifere blodlymfocytter, lymfocyt- og monocyt-makrofagcellelinier). Lidt påvirker metabolisme af cellulære deoxynukleotider og DNA-indhold i mitokondrier af intakte celler.

Lamivudin er stærkt aktiv mod hepatitis B-virus (HBV) i alle undersøgte cellelinier og i alle eksperimentelt inficerede dyr.

Behandling af HIV-infektion hos voksne og børn (som led i kombinationsterapi med andre antiretrovirale lægemidler).

Kronisk viral hepatitis B mod baggrund af HBV-replikation hos patienter i alderen 16 år og ældre.

På fordøjelsessystemet: smerte og ubehag i den epigastriske region, kvalme, opkastning, diarré, tab af appetit, øget aktivitet af hepatiske transaminaser.

Fra siden af ​​centralnervesystemet: træthed, hovedpine.

På den del af åndedrætssystemet: luftvejsinfektioner.

Andet: generel utilpashed.

På trods af manglende direkte indikation af teratogene virkninger og ændringer i reproduktiv funktion bør lamivudin kun anvendes under graviditet, efter en omhyggelig vurdering af de forventede fordele og den potentielle risiko for bivirkninger.

Hvis det er nødvendigt, skal du anvende lamivudin under amning. Amming bør seponeres.

Ved samtidig brug af lamivudin øges virkningsvarigheden af ​​zidovudin med 13% og dens Cmax i blodplasma - med 28%. Zidovudin påvirker ikke lamivudins farmakokinetik.

Synergisme er blevet noteret med zidovudin og andre antivirale midler anvendt til behandling af infektioner forårsaget af HIV vedrørende HIV-replikation i cellekultur.

Med samtidig anvendelse med didanosin, sulfonamider, øger zalcitabin risikoen for pancreatitis.

Samtidig anvendelse med dapson, didanosin, isoniazid, stavudin, zalcitabin øger risikoen for udvikling af perifer neuropati.

Trimethoprim øger koncentrationen af ​​lamivudin i blodplasmaet.

Korrektion af doseringsregimen hos patienter med nedsat leverfunktion er ikke nødvendig. Det skal dog bruges med forsigtighed til patienter med alvorlig cirrose forårsaget af hepatitis B-viruset, idet risikoen for forværring af sygdommen efter seponering af lamivudin er mulig.

Med forsigtighed anvendes til krænkelse af nyrerne. Når QA er mindre end 50 ml / min, er dosisjustering nødvendig.

Med forsigtighed anvendes til krænkelse af nyrerne. Når QA er mindre end 50 ml / min, er dosisjustering nødvendig.

I betragtning af at lamivudin udskilles næsten udelukkende af nyrerne, er det ikke nødvendigt at korrigere doseringsregimen hos patienter med nedsat leverfunktion. Det skal dog bruges med forsigtighed til patienter med alvorlig cirrose forårsaget af hepatitis B-viruset, idet risikoen for forværring af sygdommen efter seponering af lamivudin er mulig.

Lamivudin anvendes ikke i kombination med zidovudin til neutropeni (neutrofile tæller mindre end 750 / μl) eller anæmi (hæmoglobin mindre end 7,5 g / dl eller 4,65 mmol / l).

Hvis mavesmerter, kvalme, opkastning eller forhøjede niveauer af pankreatiske enzymer i blodplasmaet bør lamivudin seponeres, og dets anvendelse bør ikke genoptages, indtil diagnosen pancreatitis er udelukket.

Brug af lamivudin forhindrer ikke muligheden for infektion gennem seksuel kontakt eller gennem blod.

I behandlingsperioden skal der tages højde for muligheden for en sekundær infektion.

Anvendelse i pædiatri

Erfaring med lamivudin hos børn under 3 måneder mangler. Hos børn med nedsat nyrefunktion anbefales korrektion af doseringsregimen i samme forhold som hos voksne.

AMIVIREN

Antiviralt middel, nukleosusinhibitor af revers transkriptase. Indtastning af celler metaboliseres det til 5-triphosphat, hvilket hæmmer HIV-revers transkriptase, hvilket fører til inhibering af viral replikation. Det er aktivt mod stammer, der er resistente over for zidovudin, og når det anvendes i kombination med det, sænker det udviklingen af ​​virusresistens til zidovudin (hos patienter, som ikke tidligere er blevet behandlet). Det har et højere in vitro terapeutisk indeks end zidovudin (svagere end zidovudin, hæmmer knoglemarvsprecursorceller, og har også en mindre udtalt cytotoksisk virkning på perifere blodlymfocytter, lymfocyt- og monocyt-makrofagcellelinier). Lidt påvirker metabolisme af cellulære deoxynukleotider og DNA-indhold i mitokondrier af intakte celler.

Lamivudin er stærkt aktiv mod hepatitis B-virus (HBV) i alle undersøgte cellelinier og i alle eksperimentelt inficerede dyr.

Behandling af HIV-infektion hos voksne og børn (som led i kombinationsterapi med andre antiretrovirale lægemidler).

Kronisk viral hepatitis B mod baggrund af HBV-replikation hos patienter i alderen 16 år og ældre.

På fordøjelsessystemet: smerte og ubehag i den epigastriske region, kvalme, opkastning, diarré, tab af appetit, øget aktivitet af hepatiske transaminaser.

Fra siden af ​​centralnervesystemet: træthed, hovedpine.

På den del af åndedrætssystemet: luftvejsinfektioner.

Andet: generel utilpashed.

Ved samtidig brug af lamivudin øges virkningsvarigheden af ​​zidovudin med 13% og dens Cmax i blodplasma - med 28%. Zidovudin påvirker ikke lamivudins farmakokinetik.

Synergisme er blevet noteret med zidovudin og andre antivirale midler anvendt til behandling af infektioner forårsaget af HIV vedrørende HIV-replikation i cellekultur.

Med samtidig anvendelse med didanosin, sulfonamider, øger zalcitabin risikoen for pancreatitis.

Samtidig anvendelse med dapson, didanosin, isoniazid, stavudin, zalcitabin øger risikoen for udvikling af perifer neuropati.

Trimethoprim øger koncentrationen af ​​lamivudin i blodplasmaet.

Med forsigtighed anvendes til krænkelse af nyrerne. Når QA er mindre end 50 ml / min, er dosisjustering nødvendig.

I betragtning af at lamivudin udskilles næsten udelukkende af nyrerne, er det ikke nødvendigt at korrigere doseringsregimen hos patienter med nedsat leverfunktion. Det skal dog bruges med forsigtighed til patienter med alvorlig cirrose forårsaget af hepatitis B-viruset, idet risikoen for forværring af sygdommen efter seponering af lamivudin er mulig.

Lamivudin anvendes ikke i kombination med zidovudin til neutropeni (neutrofile tæller mindre end 750 / μl) eller anæmi (hæmoglobin mindre end 7,5 g / dl eller 4,65 mmol / l).

Hvis mavesmerter, kvalme, opkastning eller forhøjede niveauer af pankreatiske enzymer i blodplasmaet bør lamivudin seponeres, og dets anvendelse bør ikke genoptages, indtil diagnosen pancreatitis er udelukket.

Brug af lamivudin forhindrer ikke muligheden for infektion gennem seksuel kontakt eller gennem blod.

I behandlingsperioden skal der tages højde for muligheden for en sekundær infektion.

Anvendelse i pædiatri

Erfaring med lamivudin hos børn under 3 måneder mangler. Hos børn med nedsat nyrefunktion anbefales korrektion af doseringsregimen i samme forhold som hos voksne.

På trods af manglende direkte indikation af teratogene virkninger og ændringer i reproduktiv funktion bør lamivudin kun anvendes under graviditet, efter en omhyggelig vurdering af de forventede fordele og den potentielle risiko for bivirkninger.

Hvis det er nødvendigt, skal du anvende lamivudin under amning. Amming bør seponeres.

Med forsigtighed anvendes til krænkelse af nyrerne. Når QA er mindre end 50 ml / min, er dosisjustering nødvendig.

Korrektion af doseringsregimen hos patienter med nedsat leverfunktion er ikke nødvendig. Det skal dog bruges med forsigtighed til patienter med alvorlig cirrose forårsaget af hepatitis B-viruset, idet risikoen for forværring af sygdommen efter seponering af lamivudin er mulig.

Apoteket Online

På dette websted har jeg samlet instruktioner, anmeldelser og udtalelser om forskellige medicinske produkter.

Der er ingen brugerdefinerede artikler, og omkostningerne betales af annoncenheder. Alle udtalelser, undtagen de af væsentligt interesserede personer, offentliggøres.

En certificeret farmaceuter arbejder på projektet - det er jeg selv - og jeg kan stille spørgsmål, tøv ikke med. Tak!

Prøv den nyeste reference for narkotika til 10 000 artikler med fuldtekstsøgning:

Amiviren: brugsanvisning, pris, anmeldelser

Amiviren er et antiviralt lægemiddel, der er tilgængeligt i form af overtrukne tabletter og i form af en opløsning. Amiviren er i stand til i en temmelig kort periode at redde en person mod infektionssygdomme og give et fuldt liv. Det er vigtigt at konsultere din læge, inden du bruger stoffet!

Sammensætning, pris, indikationer for brug


Amiviren indeholder et sådant aktivt stof som lamivudin. Lamivudin er et antiviralt middel, der bruges til at behandle forskellige virussygdomme. Den eneste ulempe ved lamivudin er, at HIV-infektion bliver resistent over for det. Hvad angår lægemidlets hjælpekomponenter, er de:

  • stivelse;
  • cellulose;
  • carboxymethyl stivelsesnatrium;
  • siliciumdioxid.

Tablets skal indeholder copovidon, polydextrose, hydroxypropylmethylcellulose, macrogol 6000.

Prisen på 150 mg tabletter (60 stk.) I Moskva er 600 rubler.

Tabletter bør anvendes i et kompleks til behandling af HIV-infektion hos børn og voksne. Patienter over 16 år er ordineret til behandling af viral hepatitis B.

Amiviren: brugsanvisning, udgivelsesformular

Et sådant lægemiddel som Amiviren bruges indeni, uanset måltidet. Tabletter anbefales ikke at tygge i munden, de skal lægge i munden straks sluge, så effekten af ​​lægemidlet var effektiv. Men stoffet er også tilgængeligt i form af en løsning. Det er ordineret til børn og voksne, som på grund af nogle tilfælde ikke kan sluge en pille.

Voksne og børn fra 12 år, der har en kropsvægt på over 30 kg, skal bruge medicinen i en dosis på 300 mg dagligt. For børn, hvis kropsvægt er mindre end 30 kg (21-30 kg), er det nødvendigt at bruge 225 mg af lægemidlet. Hvis et barn vejer omkring 14-21 kg, er det nødvendigt, at dosis af medicin pr. Dag ikke overstiger 150 mg.

Kontraindikationer, bivirkninger

Lægemidlet Amivirene er kontraindiceret til at ansøge om følgende sygdomme og symptomer:

  1. Overfølsomhed over for Amivirens komponenter
  2. Må ikke anvendes til børn under 3 år;
  3. Gælder ikke for børn, hvis kropsvægt er under 14 kg;
  4. Du kan ikke tage stoffet til personer med nedsat nyrefunktion;
  5. Må ikke anvendes under amning.

Men det er også nødvendigt med stor forsigtighed at tage stoffet under graviditet, ældre, personer med nedsat nyrefunktion.

Blandt de mulige bivirkninger af lægemidlet kan Amiviren identificeres som:

  1. hypertriglyceridæmi;
  2. hyperkolesterolæmi;
  3. insulinresistens
  4. hyperglykæmi;
  5. hovedpine;
  6. søvnløshed;
  7. mavesmerter
  8. opkastning;
  9. kvalme;
  10. udslæt;
  11. hoste;
  12. træthed;
  13. feber.

Interaktion Amiviren med andre lægemidler, analoger

Hvis lamivudin anvendes sammen med zidovudin, kan det øge dets terapeutiske effekt med 13% og øge koncentrationen af ​​zidovudin i blodplasma med 28%. Samtidig brug af lægemidler indeholdende komponenter som sulfanilamid, didanosin og zalcitabin kan øge risikoen for udvikling af pancreatitis.

Ved Amiviren-analoger indbefattes Virol, Heptavir-150, Zeffiks, Lamivudin.

Virola bør ikke anvendes af gravide kvinder under amning. Foruden lægemidlet er kontraindiceret hos børn under 12 år, eller hvis legemsvægt er mindre end 30 kg. Med sin virkning ligner stoffet Amiviren, har de samme indikationer og doser. Prisen på Virolam i Rusland (150 mg) er 980 rubler.

Heptavir-150 er et antiviralt middel, der trænger ind i cellerne inficeret med viruset og ødelægger det, bekæmper ikke kun med HIV-infektion, men også med hepatitis B. Heptavir-150 bør ikke anvendes af børn under 12 år, gravide kvinder og ammende mødre. Udgifterne til lægemidlet er 800 rubler.

Narkotika Zeffiks og Lamivudin i dens anvendelse er virkningen den samme som de andre analoger beskrevet ovenfor Amiviren. Zeffix pris fra 1100 rubler. Pris Lamivudina fra 277 rubler.

Folk anmeldelser

For to måneder siden havde en ven en kompliceret virusinfektion, der gav komplikationer. En ven følte sig meget dårlig og var næsten klar til at dø, men det varede indtil den læge, der forstod sygdommene blev fundet, som foreskrev ham lægemidlet Amiviren.

Kun ved hjælp af disse piller blev en ven endelig kommet tilbage fra en lang og kompleks sygdom. Nu er han engageret i professionel sport, overvåger hans helbred og er generelt en meget vellykket person og kan ikke lide at huske om sin sygdom, hvilket kan medføre visse komplikationer. Amiviren - en rigtig skat!

Det skete så, at en af ​​mine venner blev syg med hepatitis B. Som du ved, er det en meget alvorlig sygdom, og selvfølgelig vil du ikke engang have det på fjenden. En ven var meget ked af at lære om sin diagnose, havde næsten en tantrum, selvom lægen sagde, at alt ville være fint, og han ville komme sig ud af denne sygdom. Lægen bestilte en ven til at tage Amiviren. En ven blev behandlet med stoffet i seks måneder, men det stod der.

Gudskelov blev diagnosen ved den næste læge besøg ikke bekræftet, og alt fungerede. En ven blev vellykket, stoffet forårsagede ikke nogen bivirkninger, i almindelighed var behandlingen vellykket. Min ven er nu fuld af styrke og sundhed, og jeg er meget tilfreds. Lægemidlet Amivirene er ret dyrt, ligesom alle stoffer af denne type, men det hjælper virkelig. Amiviren er i stand til at befri den menneskelige krop af en så alvorlig sygdom som hepatitis B, og dette har været bevist af mange mennesker.

Amiviren (300 mg) lamivudin

instruktion

  • russisk
  • kasakhiske russisk

Handelsnavn

International ikke-proprietært navn

Doseringsformular

Tabletter, filmovertrukket 150 mg, 300 mg

struktur

En tablet indeholder

aktiv ingrediens - lamivudin 150 mg, 300 mg

Nucleus: carboxymethyl stivelsesnatrium (Primogel), prægelatiniseret stivelse, kolloidt siliciumdioxid (Aerosil klasse A-300), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose.

Shell sammensætning: (færdig vandopløselig film skal)

hydroxypropylmethylcellulose (hypromellose), copovidon (kopolividon), polyethylenglycol 6000 (Macrogol 6000), glyceryl- kaprilokaprat, titandioxid (E171), polydextrose.

beskrivelse

Tabletter, filmcoated, hvid farve, rund, bikonveks (til en dosis på 150 mg).

Tabletter, filmcoated, hvid farve, oval, bikonveks, med risiko for den ene side (til en dosis på 300 mg).

I tværsnit tablet hvid eller hvid med en gullig tinge farve.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antivirale lægemidler til systembrug. Antivirale lægemidler med direkte virkning. Nukleosider er revers transkriptaseinhibitorer. Lamivudin.

ATX kode: J05AF05

Farmakologiske egenskaber

Lamivudin absorberes godt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden af ​​lamivudin hos voksne efter oral administration er normalt 80-85%. Den gennemsnitlige tid (Tmax) for at nå den maksimale koncentration (Cmax) af lamivudin i serum er ca. 1 time. Ved udnævnelsen af ​​lamivudin i terapeutiske doser (4 mg / kg / dag i 2 doser med et interval på 12 timer) er Cmax 1-1,9 μg / ml.

Hvis du tager lamivudin med mad, fører det til en stigning i Tmax og et fald i Cmax (op til 47%), men påvirker ikke den samlede absorptionsgrad beregnet på basis af området under koncentrations-time farmakokinetisk kurve. Derfor er det ikke nødvendigt at justere dosis ved indtagelse af lamivudin.

Desintegrerende tabletter og tage dem med en lille mængde halvfast føde eller væske ændrer ikke lægemidlets farmakologiske egenskaber og den kliniske virkning. Disse resultater er baseret på det aktive stofs fysisk-kemiske og farmakokinetiske egenskaber.

Fordeling og binding til plasmaproteiner

Når intravenøs lamivudin indgives, er fordelingsvolumenet 1,3 l / kg, og halveringstiden er 5-7 timer.

I det terapeutiske dosisområde har lamivudin lineær farmakokinetik og er lidt forbundet med plasmaproteiner.

Lamivudin har vist sig at trænge ind i centralnervesystemet (CNS) og cerebrospinalvæsken. 2-4 timer efter indtagelse var forholdet mellem koncentrationerne af lamivudin i væsken og serum ca. 0,12.

Metabolisme og udskillelse

I gennemsnit er den systemiske clearance af lamivudin ca. 0,32 l / kg / h. Lamivudin udskilles hovedsageligt af nyrerne (mere end 70%) ved aktiv tubulær sekretion (transportsystemet af organiske kationer) samt ved metabolisme i leveren (mindre end 10%). Den aktive form af lamivudin, intracellulært lamivudintrifosfat, har en længere halveringstid fra celler (16-19 timer) sammenlignet med dets halveringstid fra plasma (5-7 timer). Der er tegn på, at de farmakokinetiske parametre for lamivudin, når der modtages en dosis på 300 mg 1 gang om dagen ved steady state svarende til dem, når der modtages en dosis på 150 mg 2 gange dagligt "fusion-time" Indikatorer under kurven over 24 timer (AUC24) og Cmax for lamivudintrifosfat.

Sandsynligheden for en negativ interaktion af lamivudin med andre lægemidler er meget lav på grund af begrænset metabolisme i leveren, en lille grad af binding til plasmaproteiner og næsten fuldstændig eliminering af lamivudin af nyrerne i uændret form.

Særlige patientgrupper

Generelt er farmakokinetikken af ​​lamivudin hos børn ligner den hos voksne. Imidlertid var den absolutte biotilgængelighed (ca. 55-65%) lavere og mere variabel hos børn under 12 år. Derudover er systemisk clearance højere hos yngre børn og falder efterhånden som de vokser og når niveauet af voksne patienter i alderen 12 år. Farmakokinetiske undersøgelser af lamivudin i form af filmovertrukne tabletter viste, at lægemidlet en gang om dagen svarer til at tage stoffet to gange dagligt i form af AUC24. Når man tager lamivudin i anbefalede doser, nåede de gennemsnitlige AUC24-værdier ca. 7,1-13,7 μg * h / ml, hvilket er sammenligneligt med AUC24-værdier hos voksne, når man tager stoffet en gang om dagen.

Der er ingen data om farmakokinetikken af ​​lamivudin hos patienter over 65 år.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Hos patienter med nedsat nyrefunktion øges koncentrationen af ​​lamivudin i plasma, da dens fjernelse fra kroppen er langsom. Patienter med kreatininclearance mindre end 50 ml / min skal reducere dosis af lamivudin.

Patienter med nedsat leverfunktion

Data om brug af lamivudin hos patienter med moderat og svær leverinsufficiens tyder på, at nedsat leverfunktion ikke påvirker lamivudins farmakokinetik signifikant.

Farmakokinetikken af ​​lamivudin hos gravide kvinder adskiller sig ikke fra den i ikke-gravid. Undersøgelser har vist, at lamivudin krydser placenta. Koncentrationen af ​​lamivudin i serum hos nyfødte ved fødslen er den samme som i moderens serum og i blodet fra navlestrengen.

Lamivudin er en yderst effektiv selektiv in vitro replikativ hæmmer af HIV-1 og HIV-2. Også aktiv mod zidovudinresistente HIV-stammer.

Lamivudin metaboliseres intracellulært til 5'-triphosphat (den aktive form), hvoraf halveringstiden af ​​celler er 16-19 timer. Lamivudin-5'-triphosphat marginalt inhiberer RNA og DNA-afhængig revers transkriptase. Hovedmekanismen for dens handling er at blokere syntesen af ​​en voksende DNA-kæde i processen med HIV-omvendt transkription. Lamivudin har vist sig at have en additiv eller synergistisk virkning på andre antiretrovirale lægemidler, primært zidovudin, som hæmmer replikationen af ​​HIV i cellekultur.

Lamivudin overtræder ikke den normale cellulære metabolisme af DNA og har ingen signifikant virkning på indholdet af nukleært og mitokondrielt DNA i pattedyrsceller.

I in vitro-undersøgelser af lamivudin har ringe cytotoksisk virkning på perifere blodlymfocytter, samt lymfocyt- og monocyt-makrofag cellelinjer og adskillige andre knoglemarvsstamceller. Således har in vitro lamivudin et højt terapeutisk indeks.

En af årsagerne til HIV-1-resistens over for lamivudin - M184V fremkomsten af ​​ændringer i det virale genom, som er nært beslægtet med det aktive sted i HIV revers transkriptase. HIV-1-stammer med M184V-mutationer kan forekomme både in vitro og hos patienter, der modtager kombineret antiretroviral behandling, herunder lamivudin. Sådanne virusstammer er kendetegnet ved en reduceret følsomhed over for lamivudin og en svag evne til at replikere in vitro. In vitro-stammer af HIV, der er resistente over for zidovudin, kan blive udsat for det ved samtidig udvikling af resistens overfor lamivudin. Den kliniske betydning af dette fænomen er ikke blevet fastslået.

Mutationer i M184V-codonet fører til fremkomsten af ​​krydsresistens af hiv kun til lægemidler fra gruppen af ​​nukleosid-revers transkriptasehæmmere. Zidovudin og stavudin bibeholder deres aktivitet mod lamivudinresistente HIV-1-stammer. Abacavir bevarer antiretroviral aktivitet mod HIV-1-stammer med M184V-mutationen, der er resistent over for lamivudin. I HIV-stammer med M184V-mutationer bestemmes ikke mere end 4 gange nedsat følsomhed over for didanosin og zalcitabin; den kliniske betydning af dette fænomen er ikke blevet fastslået. Test for HIV-følsomhed over for forskellige in vitro antiretrovirale lægemidler er ikke standardiseret, og derfor kan forskellige metodologiske faktorer påvirke deres resultater.

Ifølge kliniske undersøgelser reducerer brugen af ​​lamivudin i kombination med zidovudin den virale belastning af HIV-1 i blodet og forøger indholdet af CD4-lymfocytter. Det er blevet konstateret, at lamivudin i kombination med zidovudin eller med zidovudin og andre lægemidler reducerer risikoen for progression af hiv-infektion og død. HIV-stammerne isoleret fra patienter, som fik lamivudin, viste et fald i in vitro-følsomhed overfor lamivudin.

Kombineret lamivudin- og zidovudinbehandling hos patienter, der ikke tidligere har modtaget antiretroviral behandling, hvilket forsinker fremkomsten af ​​HIV-resistente zidovudinresistente stammer. Lamivudin anvendes almindeligvis som en komponent i kombination antiretroviral terapi i kombination med andre nukleosid reverse transkriptasehæmmere eller lægemidler fra andre grupper (proteasehæmmere, revers-transkriptasehæmmere med ikke-nukleosid).

Kombineret antiretroviral behandling, herunder lamivudin, har vist sig at være effektiv mod hiv-stammer med mutationer i M184V-codonet.

Yderligere undersøgelser er nødvendige for at fastslå forholdet mellem hiv-følsomhed over for lamivudin in vitro og den kliniske effekt af terapi.

Indikationer for brug

- behandling af HIV-infektion som led i kombination antiretroviral behandling hos voksne og børn.

Dosering og indgift

Receptbehandling bør kun foretages af en læge med erfaring i behandling af HIV-infektion.

Amiviren kan bruges sammen med eller uden mad.

For at sikre indførelsen af ​​en fuld dosis anbefales tabletterne at blive svelget fuldstændigt uden slibning.

Som et alternativ til patienter, der ikke kan sluge tabletter, kan tabletterne knuses og tilsættes til en lille mængde halvflydende mad eller væske, der skal indtages straks og fuldstændigt.

Voksne, unge og børn (vejer mindst 25 kg):

Den anbefalede dosis Amiviren er 300 mg pr. Dag. Det administreres enten 150 mg to gange dagligt eller 300 mg en gang dagligt.

Børn (vejer mindre end 25 kg):

For Amiviren tabletter anbefales dosis på vægt.

Børn, der vejer ≥ 20 kg til 1/10), ofte (> 1/100, 1/1000, 1/10.000,

Amiviren tabletter instruktion

Komplette instruktioner for Amiviren i tabletform

Aktiv ingrediens

Doseringsformular

Sammensætning Amiviren i tabletform

Lamivudin 150 mg, 300 mg.

Hver filmovertrukken tablet indeholder:

kerne: natriumcarboxymethylstivelse (Primogel) 6,6 mg / 13,2 mg prægelatineret stivelse 6,0 mg / 12,0 mg, kolloidt siliciumdioxid (Aerosil A-300) 0,75 mg / 1,5 mg Magnesiumstearat 1, 65 mg / 3,3 mg, mikrokrystallinsk cellulose 165,0 mg / 330,0 mg.

shell: "Færdig vandopløselig filmcoating" - 7,5 mg / 15,0 mg

(Shell sammensætning: hydroxypropylmethylcellulose (hypromellose) - 25,0% 22,5% kopovidon-, polyethylenglycol 6000 (Macrogol 6000) - 9,5% capryl / caprinsyre - 3,0%, polydextrose, 15,0% titandioxid - 25,0%).

beskrivelse

Til dosering 150 mg: tabletter er runde, bikonvekse hvide.

Til dosering 300 mg: tabletter er ovale, bikonvekse, med risiko på den ene side i hvid.

I tværsnit tablet hvid eller hvid med en gullig tinge farve.

Farmakoterapeutisk gruppe

Farmakodynamik af medicin

Lamivudin er en yderst effektiv selektiv in vitro replikativ hæmmer af HIV-1 og HIV-2. Også aktiv mod zidovudinresistente HIV-stammer.

Lamivudin metaboliseres intracellulært til 5'-triphosphat (den aktive form), hvoraf halveringstiden af ​​celler er 16-19 timer. Lamivudin-5'-triphosphat marginalt inhiberer RNA og DNA-afhængig revers transkriptase. Hovedmekanismen for dens handling er at blokere syntesen af ​​en voksende DNA-kæde i processen med HIV-omvendt transkription. Lamivudin har vist sig at have en additiv eller synergistisk virkning på andre antiretrovirale lægemidler, primært zidovudin, som hæmmer replikationen af ​​HIV i cellekultur.

Lamivudin overtræder ikke den normale cellulære metabolisme af DNA og har ingen signifikant virkning på indholdet af nukleært og mitokondrielt DNA i pattedyrsceller.

I in vitro-undersøgelser af lamivudin har ringe cytotoksisk virkning på perifere blodlymfocytter, samt lymfocyt- og monocyt-makrofag cellelinjer og adskillige andre knoglemarvsstamceller. Således har in vitro lamivudin et højt terapeutisk indeks.

En af årsagerne til udviklingen af ​​HIV-1-resistens over for lamivudin er udseendet af ændringer i M184V viral genomet, som er tæt forbundet med det aktive center for HIV-revers transkriptase. HIV-1-stammer med M184V-mutationer kan forekomme både in vitro og hos patienter, der modtager kombineret antiretroviral behandling, herunder lamivudin. Sådanne virusstammer er kendetegnet ved en reduceret følsomhed over for lamivudin og en svag evne til at replikere in vitro. In vitro-stammer af HIV, der er resistente over for zidovudin, kan blive udsat for det ved samtidig udvikling af resistens overfor lamivudin. Den kliniske betydning af dette fænomen er ikke blevet fastslået.

Mutationer i M184V-codonet fører til fremkomsten af ​​krydsresistens af hiv kun til lægemidler fra gruppen af ​​nukleosid-revers transkriptasehæmmere. Zidovudin og stavudin bibeholder deres aktivitet mod lamivudinresistente HIV-1-stammer. Abacavir bevarer antiretroviral aktivitet mod HIV-1-stammer med M184V-mutationen, der er resistent over for lamivudin. I HIV-stammer med M184V-mutationer bestemmes ikke mere end 4 gange nedsat følsomhed over for didanosin og zalcitabin; den kliniske betydning af dette fænomen er ikke blevet fastslået. Test for HIV-følsomhed over for forskellige in vitro antiretrovirale lægemidler er ikke standardiseret, og derfor kan forskellige metodologiske faktorer påvirke deres resultater.

Ifølge kliniske undersøgelser reducerer brugen af ​​lamivudin i kombination med zidovudin den virale belastning af HIV-1 i blodet og forøger indholdet af CD4-lymfocytter. Det er blevet konstateret, at lamivudin i kombination med zidovudin eller med zidovudin og andre lægemidler reducerer risikoen for progression af hiv-infektion og død. HIV-stammerne isoleret fra patienter, som fik lamivudin, viste et fald i in vitro-følsomhed overfor lamivudin.

Kombineret lamivudin- og zidovudinbehandling hos patienter, der ikke tidligere har modtaget antiretroviral behandling, hvilket forsinker fremkomsten af ​​HIV-resistente zidovudinresistente stammer. Lamivudin anvendes almindeligvis som en komponent i kombination antiretroviral terapi i kombination med andre nukleosid reverse transkriptasehæmmere eller lægemidler fra andre grupper (proteasehæmmere, revers-transkriptasehæmmere med ikke-nukleosid).

Kombineret antiretroviral behandling, herunder lamivudin, har vist sig at være effektiv mod hiv-stammer med mutationer i M184V-codonet.

Yderligere undersøgelser er nødvendige for at fastslå forholdet mellem hiv-følsomhed over for lamivudin in vitro og den kliniske effekt af terapi.

Farmakokinetik

Lamivudin absorberes godt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden af ​​lamivudin hos voksne efter oral administration er normalt 80-85%. Den gennemsnitlige tid (Tmax) for at nå den maksimale koncentration (Cmax) af lamivudin i serum er ca. 1 time. Ved udnævnelsen af ​​lamivudin i terapeutiske doser (4 mg / kg / dag i 2 doser med et interval på 12 timer) er C max 1-1,9 mg / ml.

Hvis du tager lamivudin med mad, fører det til en stigning i T max og et fald i C max (op til 47%), men påvirker ikke den samlede absorptionsgrad beregnet ud fra området under koncentrations-tid-farmakokinetisk kurve. Derfor er det ikke nødvendigt at justere dosis ved indtagelse af lamivudin.

Desintegrerende tabletter og tage dem med en lille mængde halvfast føde eller væske ændrer ikke lægemidlets farmakologiske egenskaber og den kliniske virkning. Disse resultater er baseret på det aktive stofs fysisk-kemiske og farmakokinetiske egenskaber.

Fordeling og binding til plasmaproteiner

Med intravenøs lamivudin er fordelingsvolumenet 1,3 l / kg, og halveringstiden er 5-7 timer.

I det terapeutiske dosisområde har lamivudin lineær farmakokinetik og er lidt forbundet med plasmaproteiner.

Lamivudin har vist sig at trænge ind i centralnervesystemet (CNS) og cerebrospinalvæsken. 2-4 timer efter indtagelse var forholdet mellem koncentrationerne af lamivudin i væsken og serum ca. 0,12.

Metabolisme og udskillelse

I gennemsnit er den systemiske clearance af lamivudin ca. 0,32 l / kg / h. Lamivudin udskilles hovedsageligt af nyrerne (mere end 70%) ved aktiv tubulær sekretion (transportsystemet af organiske kationer) samt ved metabolisme i leveren (mindre end 10%). Den aktive form af lamivudin, intracellulært lamivudintrifosfat, har en længere halveringstid fra celler (16-19 timer) sammenlignet med dets halveringstid fra plasma (5-7 timer). Der er tegn på, at de farmakokinetiske parametre for lamivudin, når der modtages en dosis på 300 mg 1 gang om dagen ved steady state svarende til dem, når der modtages en dosis på 150 mg 2 gange om dagen på de parametre, arealet under kurven "koncentration-tid" i 24 timer (AUC24) og Cmax for lamivudintrifosfat.

Sandsynligheden for en negativ interaktion af lamivudin med andre lægemidler er meget lav på grund af begrænset metabolisme i leveren, en lille grad af binding til plasmaproteiner og næsten fuldstændig eliminering af lamivudin af nyrerne i uændret form.

Særlige patientgrupper

Generelt er farmakokinetikken af ​​lamivudin hos børn ligner den hos voksne. Imidlertid var den absolutte biotilgængelighed (ca. 55-65%) lavere og mere variabel hos børn under 12 år. Derudover er systemisk clearance højere hos yngre børn og falder efterhånden som de vokser og når niveauet af voksne patienter i alderen 12 år. Farmakokinetiske undersøgelser af lamivudin i form af filmovertrukne tabletter viste, at lægemidlet en gang om dagen svarer til at tage stoffet to gange dagligt i form af AUC24. Når man tager lamivudin i anbefalede doser, nåede de gennemsnitlige AUC24-værdier ca. 7,1-13,7 μg * h / ml, hvilket er sammenligneligt med voksne AUC24 y, når man tager stoffet en gang om dagen.

Der er ingen data om farmakokinetikken af ​​lamivudin hos patienter over 65 år.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Hos patienter med nedsat nyrefunktion øges koncentrationen af ​​lamivudin i plasma, da dens fjernelse fra kroppen er langsom. Patienter med kreatininclearance mindre end 50 ml / min skal reducere dosis af lamivudin.

Patienter med nedsat leverfunktion

Data om brug af lamivudin hos patienter med moderat og svær leverinsufficiens tyder på, at nedsat leverfunktion ikke påvirker lamivudins farmakokinetik signifikant.

Farmakokinetikken af ​​lamivudin hos gravide kvinder adskiller sig ikke fra den i ikke-gravid. Undersøgelser har vist, at lamivudin krydser placenta. Koncentrationen af ​​lamivudin i serum hos nyfødte ved fødslen er den samme som i moderens serum og i blodet fra navlestrengen.

Indikationer Amiviren i tabletform

Behandling af HIV-infektion som led i kombination antiretroviral behandling hos voksne og børn.

Kontraindikationer Amiviren i pilleform

Øget følsomhed over for lamivudin eller andre komponenter af præparatet, børn under 3 år, børn, der vejer mindre end 14 kg, nyrefunktionen med en kreatininclearance på under 30 ml / min under amning.

Med omhu

Nyresvigt med kreatininclearance på mere end 30 ml / min og mindre end 50 ml / min; graviditet, alderdom.

Graviditet og amning

Sikkerhedsdataene for lamivudin under graviditet er for øjeblikket utilstrækkelige. Undersøgelser har vist, at lamivudin krydser placenta. Lamivudin bør kun anvendes under graviditet, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret. Selvom resultaterne af dyreforsøg ikke altid kan ekstrapoleres til mennesker, foreslår forskningsdata på kaniner en mulig risiko for spontan abort i tidlig graviditet.

Ifølge eksperter bør alle HIV-inficerede kvinder, hvis det er muligt, nægte at amme for at undgå at overføre viruset til barnet gennem modermælk. Efter oral administration udskilles lamivudin i modermælk, mens koncentrationen i modermælk praktisk taget ikke afviger fra den i serum (1-8 μg / ml). Da HIV og lamivudin trænger ind i modermælken, anbefales det ikke at amme kvinder, der tager lamivudin.

Dosering og indgivelse Amiviren i tabletform

Lamivudin kan kun ordineres af en specialist med erfaring i behandling af HIV-infektion.

Lamivudin anvendes indvendigt uanset måltid (før, under eller efter mad).

For at sikre nøjagtigheden af ​​doseringen af ​​lægemiddeltabletterne anbefales at sluge helt uden opdeling.

Til behandling af børn og de patienter, der har svært ved at sluge tabletter, anbefales det at tage lægemidlet i form af oral opløsning. Imidlertid tillades deling og knusning af tabletter med tilsætning af en lille mængde halvfast føde eller væske. Hele mængden af ​​blandingen skal tages oralt straks.

Voksne og teenagere over 12 år med en kropsvægt på mere end 30 kg

Den anbefalede dosis er 300 mg pr. Dag: 150 mg 2 gange dagligt eller 300 mg dagligt i en enkelt dosis.

Børn vejer 21-30 kg

Den anbefalede dosis er 225 mg pr. Dag. I denne aldersgruppe anvendes doseringsformer, som tillader dosering i henhold til denne dosis.

Børn vejer 14-21 kg

Den anbefalede dosis er 150 mg en gang dagligt.

Ældre patienter

I øjeblikket er data om farmakokinetikken af ​​lamivudin i denne kategori af patienter ikke tilstrækkelige. Der skal dog lægges særlig vægt på denne kategori af patienter på grund af det aldersrelaterede fald i renal udskillelsesfunktion og ændringer i blodtal.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Hos patienter med nedsat moderat og svær funktion øges koncentrationen af ​​lamivudin i plasma på grund af et fald i clearance af lamivudin. Derfor, når kreatininclearance er mindre end 50 ml / min, bør dosis reduceres, som vist i tabellen nedenfor. Hos børn med nedsat nyrefunktion anbefales samme dosisreduktionsplan afhængig af værdien af ​​kreatininclearance, som hos voksne.

Udvælgelse af dosis af lamivudin afhængigt af kreatininclearance ved nyresvigt hos voksne og unge, der vejer mere end 30 kg:

Kreatininclearance (ml / min)

anden dosis af lægemidlet (24 timer efter den første dosis) og efterfølgende doser

30-1 / 10), ofte (> 1/100, 1/1000, 1 / 10.000,